川芎嗪具有钙拮抗作用
日前,浙江中医药大学心脑血管病研究所所长万海同教授等人,在国家自然科学基金项目资助下,研究了川芎嗪对体外培养海马神经元糖氧剥夺损伤细胞内钙离子的影响。糖氧剥夺可致海马神经元损伤(OGD),OGD存在着钙超载。此次研究结果表明,川芎嗪具有钙拮抗作用,提示川芎嗪对脑组织具有保护作用。
细胞内钙作为一种重要的第二信使,在细胞的各种生理功能中具有广泛的调节作用。胞内钙离子浓度升高后,可激活多种蛋白激酶、核酸酶等,从而参与调节细胞的代谢和细胞周期;钙离子在神经递质的释放、合成和细胞骨架的组装和维持中也十分重要。川芎是临床上治疗心脑血管等疾病常用的中药,川芎嗪为川芎的有效成分之一,化学结构为四甲基吡嗪。目前已知,川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、改善微循环、清除自由基等多种作用,临床上对心脑血管等疾病有显著疗效。
该课题组在以往研究的基础上,进一步探讨了川芎嗪在脑缺血再灌注损伤中钙拮抗的作用机制。科研人员首先建立了体外培养海马神经元糖氧剥夺损伤模型,随机分为OGD组、尼莫地平组、川芎嗪大、中、小剂量组及空白对照组。通过钙离子荧光标记,应用激光共聚焦显微技术等检测川芎嗪对OGD状态下海马神经元内钙离子的影响。检测结果显示,OGD组的钙离子浓度显著高于空白对照组(P<0.05);尼莫地平组、川芎嗪大、中剂量组钙离子浓度均低于OGD组,差异均具有显著意义(P<0.05)。研究结果初步提示,川芎嗪具有钙拮抗作用,为川芎嗪作为新型钙通道拮抗剂提供了体外实验依据。
同时,万海同指出,尽管该实验是在没有血脑屏障等条件下进行的,并不能完全模拟人体内环境的情况。血脑屏障等内环境存在的情况下,川芎嗪是否是特异性的钙拮抗剂,或其调节神经元钙离子水平的能力等尚需进一步研究。但川芎嗪其结构简单,具有结构改造的可行性,加之其潜在的钙拮抗作用,也为临床上应用川芎、川芎嗪拓宽了思路。