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中药炮制学(中)

第三节 中药炮制的目的及对药物理化性质的影响

(一)中药炮制的目的

中药炮制的目的是多方面的,往往一种炮制方法或者炮制一种药物,同时具有几方面的目的,这些虽有主次之分,但彼此之间又有密切的联系。

1.有毒中药炮制均可降低毒性

如川乌、半夏、马钱子等;有些毒性药物炮制除降低毒性外,还可缓和药性,如甘遂、芫花醋炙,巴豆制霜均可缓和泻下作用。

2.有副作用的药物炮制均可消除或减弱副作用

如柏子仁具有宁心安神、润肠通便等作用,生品服后产生滑肠致泻的作用,通过去油制霜炮制后即消除了致泻的副作用;瓜蒌仁制霜、马兜铃蜜炙可消除令人呕吐的副作用;厚朴姜炙、黄精蒸制可消除对咽喉的刺激性。

3.改变药性

生品、制品药性不同,临床应用各异。如蒲黄生用性滑,活血化瘀,炒炭后性涩,止血;生甘草性凉,清热解毒,蜜炙后性温,能补中益气;生地黄性寒,清热凉血,熟地黄性温,滋阴补血;何首乌生用。

4.药性峻烈的药物经炮制可缓和药性

如麻黄生用辛散解表发汗作用较强,蜜制后辛散作用缓和,发汗力减弱,而止咳平喘作用增强;苍术、枳壳麸炒缓和燥性;槐花炒黄、黄连酒炙、大黄酒炙缓和苦寒之性;牛蒡子炒黄缓和寒滑之性等。

5.增强药物疗效

可通过炮制后改变药物质地,使其质地酥脆、易于粉碎、利于成分的煎出而提高疗效。如种子类药物炒黄;质地坚硬的矿物药、贝壳类煅制。还可借助辅料的作用增强疗效,如蜜炙款冬花、紫菀等,由于蜂蜜的协同作用,可增强其润肺止咳作用;羊脂炙淫羊藿可增强其治疗阳痿的效能;胆汁制南星能增强其镇惊作用。

6.改变或增强药物作用的部位和趋向

通过炮制可引药入经,改变作用部位及趋向。如大黄酒炙能引药上行;柴胡、香附等经醋制后有助于引药入肝;小茴香、橘核等经盐制后,有助于引药入肾。

7.便于调剂和制剂

矿物类、贝壳类及动物骨甲类药物,必须经过煅、煅淬、砂烫等,使其质地变为酥脆,易于粉碎及煎出有效成分。

8.有利于贮藏及保存药效

(1)药物经过干燥处理,使药物含水量降低,避免霉烂变质,有利于贮存。

(2)一些昆虫类、动物类药物经过热处理,如蒸、炒等能杀死虫卵,防止孵化,便于贮存,如桑螵蛸等。

(3)植物种子类药物经过蒸、炒、燀等的加热处理,能终止种子发芽,便于贮存而不变质,如苏子、莱菔子等。

(4)加热处理可杀酶保苷,如黄芩、杏仁等。

9.矫味矫臭,利于服用

动物类药物或其他有特殊臭味的药物,炮制后均能起到矫味矫臭的效果,如酒制乌梢蛇、紫河车、麸炒僵蚕、椿根皮,醋制乳香、没药,长流水漂洗人中白等。

10.提高药物净度,确保用药质量

这是药物炮制的共同目的。如种子类药物要去沙土、杂质,根类药物要去芦头,皮类药物要去粗皮等。

(二)炮制对药物理化性质的影响

药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。中药的化学成分组成相当复杂,经炮制后,由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理,使中药的化学成分发生一系列的量变或质变。炮制对主要活性成分的影响,应先了解各类成分的性质,再决定采取什么炮制方法以减少有效成分流失,提高溶出率,增强疗效;如何使有毒成分含量降低,保证用药安全。

1.炮制对含生物碱类药物的影响

(1)辅料制 常用酒和醋等作为炮制辅料,以提高溶出。如醋制延胡索,使原以游离形式存在植物中、难溶于水的止痛和镇静有效成分延胡索乙素和延胡索丑素等,与醋酸结合生成醋酸盐,易溶于水,从而增强止痛效果。

(2)水处理 小分子生物碱如槟榔碱,一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水,应尽量减少与水接触时间,以免生物碱损失。

(3)加热 草乌中剧毒的乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱;马钱子中的士的宁在加热条件下转变为毒性较小的异士的宁及其氮氧化合物等,可保证临床用药安全有效。石榴皮、龙胆草、山豆根等,其所含有效物质生物碱遇热活性降低,影响疗效,以生用为宜。

2.炮制对含苷类药物的影响

苷类一般易溶于水或乙醇中。酒作为炮制常用辅料,可提高含苷药物的溶解度,而增强疗效。处理时尽量少泡多润,以免溶解于水或发生水解而受损失,如大黄、甘草、秦皮等。

含苷类成分的药物通常同时含有相应的分解酶,在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解,从而使有效成分减少,影响疗效,如槐花、苦杏仁、黄芩等。含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀等加热处理的方法破坏或抑制酶的活性,达到保证药物疗效的目的。

3.炮制对含挥发油类药物的影响

含挥发油的药材应及时加工处理,干燥宜阴干,对加热处理尤须注意。苍术经炮制后除去部分挥发油,可以降低其燥性。乳香所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性,通过炮制后可大部分除去,有利于临床应用。荆芥炒炭后,挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分,并且具有止血作用。

4.炮制对含鞣质类药物的影响

鞣质易溶于水,尤其易溶于热水,在炮制过程中用水处理时要格外注意。鞣质对热较稳定,经高温处理一般变化不大。

5.炮制对含有机酸类药物的影响

低分子的有机酸大多能溶于水,水浸制应尽量少泡多润;具有强烈酸性的有机酸,对口腔、胃刺激性大,经过热处理,可破坏一部分以适应临床需要,如焦山楂。含有机酸的药物往往和含有生物碱的药物共制,以增强生物碱的溶解度,增强疗效,如吴茱萸制黄连。

6.炮制对含油脂类药物的影响

脂肪油通常有润肠致泻作用。有的油脂有毒,为了防止其作用过猛而引起呕吐等副作用,往往采取不同方法进行加工炮制,如柏子仁去油制霜降低滑肠作用;千金子去油制霜以减小毒性,使药力缓和;瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊,更适应于脾胃虚弱者;巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,则宜控制用量,使达适中。

7.炮制对含无机化合物类药物的影响

矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法,除了可改变其物理性状,易于粉碎,有利于有效成分煎出外,也有利于药物在胃肠道吸收,从而增强疗效,如磁石、自然铜、牡蛎等。某些含结晶水的矿物,经煅制后,失去结晶水而改变药效,如石膏、明矾、寒水石等。在加热炮制过程中,可改变某些药物的化学成分,产生治疗作用,如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌,煅后变为氧化锌,具解毒、明目退翳、收湿止痒等作用。