瓜蒌抗血小板聚集活性成分被探明
为了搞清瓜蒌抗血小板聚集的活性成分,沈阳药科大学中药学院等单位的研究人员对瓜蒌的活性成分进行追踪分离。发现从瓜蒌中分离得到的4-羟基-2-甲氧基苯甲酸、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、腺苷具有很强的抗血小板聚集作用。
现代药理学研究表明,全瓜蒌能增加冠脉血流量,增加心肌收缩力,对垂体后叶素引起的大白鼠急性心肌缺血有明显的保护作用,能够降低血脂,对心绞痛、冠心病有很好的疗效。为进一步搞清瓜蒌中的活性成分,研究人员利用抗血小板聚集的活性追踪方法,采用色谱分析、波谱分析等手段研究活性物质的化学结构。他们共分离得到7个化合物,并根据其化学性质与光谱数据进行了鉴定,分别为棕榈酸(I)、5,5,-氧甲基呋喃醛(Ⅱ)、N-苯基苯二甲酰亚胺(Ⅲ)、4-羟基-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)、4-羟基-烟酸(Ⅴ)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)。分析证实,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均具有很强的抗血小板聚集作用,化合物Ⅳ的活性与同剂量阿司匹林的活性相当,化合物Ⅵ的活性是同剂量阿司匹林活性的2倍,化合物Ⅶ的活性最强,半数有效浓度(IC50)为0.269毫摩尔/升。其中化合物Ⅲ为首次从植物中分离得到的天然产物,化合物Ⅴ~Ⅶ为首次从该属植物中分离获得,化合物Ⅱ、Ⅴ为首次从该种植物中分离得到。
研究人员介绍,本实验表明,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均可抗血小板聚集,特别是化合物Ⅶ即腺苷在1989年就已被美国食品药品管理局(FDA)批准为治疗心律不齐的药物,因此腺苷一定是瓜蒌中抗血小板聚集的活性成分之一,此外含氮化合物和黄酮类化合物也可能是其活性成分之一。本实验只是利用体外的测试体系对瓜蒌的抗血小板聚集活性成分进行了研究,但是对于瓜蒌治疗心血管系统疾病的物质基础仍有待于从多方面进行深入研究。